過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見(jiàn)苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開(kāi)放，細(xì)胞過(guò)極化，擬似γ-氨基丁酸的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周?chē)鷶U(kuò)散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。

　　藥代動(dòng)力學(xué)

　　口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時(shí)起效，一般2～18小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%，表觀分布容積為0.5~0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度#!高，骨骼肌內(nèi)藥量#!大，并能透過(guò)胎盤(pán)。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過(guò)40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50～144小時(shí)，小兒約為40～70小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)T1/2延長(zhǎng)。約48%~65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27~50%以原形從腎臟排出。可透過(guò)胎盤(pán)和分泌入乳汁。

　　適應(yīng)癥

　　主要用于治療焦慮、失眠、癲癇及運(yùn)動(dòng)障礙。是治療癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血癥藥及麻醉前用藥。

　　用法用量

　　成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服;鎮(zhèn)靜，一次15～30mg，每日2～3次;抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次;極量一次250mg，一日500mg;抗高膽紅素血癥，一次30～60mg，每日三次。小兒常用量：用藥應(yīng)個(gè)體化，鎮(zhèn)靜，每次按體重2mg/Kg，或按體表面積60mg/m2，每日2～3次;抗驚厥，每次按體重3～5mg/Kg;抗高膽紅素血癥，每次按體重5~8mg/Kg，分次口服，3～7天見(jiàn)效。【上述用法用量?jī)H為參考，具體需在專(zhuān)家指導(dǎo)下用藥】

　　不良反應(yīng)

　　1.用于抗癲癇時(shí)#!常見(jiàn)的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2.可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3.長(zhǎng)期用藥，偶見(jiàn)葉酸缺乏和低鈣血癥。4.罕見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。5.大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6.用本品的患者中約1~3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見(jiàn)者為各種皮疹，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑，中毒性表皮壞死極為罕見(jiàn)。7.有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8.長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴(lài)，停藥后易發(fā)生停藥綜合征。

　　禁忌癥

　　禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過(guò)敏等。

　　注意事項(xiàng)

　　1.對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏;2.作抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需10~30天才能達(dá)到#!大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)#!大療效;3.肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開(kāi)始;4.長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴(lài)性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。5.與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。6.下列情況慎用：輕微腦功能障礙癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。

　　藥物過(guò)量

　　15~20倍的過(guò)量藥物可能引起昏迷、嚴(yán)重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發(fā)腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴(yán)重中毒，中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中#!重要的是維持呼吸和循環(huán)功能，施行有效的人工呼吸，必要時(shí)行氣管切開(kāi)，并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應(yīng)藥物。經(jīng)口服中毒者，在3~5小時(shí)內(nèi)可用高錳酸鉀溶液洗胃。用10~15g硫酸鈉溶液導(dǎo)泄。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉堿化尿液加速排泄，嚴(yán)重者可透析。極度過(guò)量時(shí)，大腦一切電活動(dòng)消失，腦電圖變?yōu)橐粭l平線，并不一定代表為臨床死亡，若不并發(fā)缺氧性損害，尚有挽救的希望。